Epesavakkal a szívbetegség ellen
A Cell Metabolism legutóbbi számában közölt tanulmány során egy mesterségesen módosított epesavval, az INT-777-vel sikerült megakadályozni az érelmeszesedés kialakulását.
A szív- és érrendszeri megbetegedések jelentik a fejlett országok egyik leggyakoribb halálokát. A verőerek falában lerakodó zsíros-meszes plakkok miatt kialakuló elváltozás igen erős kapcsolatban áll az elhízással és a cukorbetegséggel. Sok tudós úgy véli, hogy ezen állapotok biológiai hátterét a szervezetben zajló krónikus, enyhe fokú gyulladás jelenti.
Egy nemzetközi összefogásban végzett vizsgálat során Kristina Schoonjans professzor (EPFL, Lausanne, Svájc) és munkatársai állatkísérletes modellben megállapították, hogy az INT-777-tel kiegészített étrend megvédte az egereket magas zsírsavbevitel hatására kialakuló elhízástól és cukorbetegségtől. Az INT-777 aktiválja a bélsejtek membránján lévő TGR5 nevű receptor, mely serkenti a glukagonszerű peptid 1 (GLP-1) elválasztását. A GLP-1 normális esetben evés hatására termelődik, és stimulálja az inzulin vércukor-emelkedésre adott válaszát.
Számos cukorbetegségben használt gyógyszer serkenti a szervezetben a GLP-1 aktivitását, így az INT-777 kombinációban való adása megnövelheti a cukorbetegség kezelésének hatásfokát. Az érelmeszesedés gátlásának szempontjából Dr. Thijs Pols és Mitsunori Nomura egérkísérleteken tanulmányozta a szert. A plakkokban lévő gyulladás egyik fenntartó elemei a csontvelőből származó nagy falósejtek (makrofágok), a jelenséget zsiradékban dús étrenden tartott állatok csontvelő-átültetésén keresztül vizsgálták. Az egerek egyik fele egészséges csontvelőt kapott, míg a másik felében mesterséges genetikai beavatkozás következtében hiányzott a TGR5. Az INT-777 csak az ép receptor jelenléte esetén volt képes gátolni az érelmeszesedést. Vagyis a gyulladás csökkentésében alapvető szerepe van a TGR5-nek.
A vizsgálat alapján az INT-777 ígéretes jelöltnek tűnik az anyagcsere-betegségek gyógyításában, azonban nem szabad elfelejteni, hogy a GLP-1 elválasztására ható szerek gyakori mellékhatása a túl alacsony vércukorszint. A kutatás következő lépése a klinikai vizsgálat lesz, mely az új szer biztonságosságát és hatásosságát hivatott megállapítani.
