Álom vagy valóság: rövidesen jöhet az inzulin tabletta!

Az inzulin-injekció rendszeres beadása nem kis kényelmetlenséget okozhat az 1-es típusú diabéteszes betegeknek. Jó hír, hogy a szájon át adható inzulin állatkísérletei sikeresek voltak, így nemsokára következhet a klinikai beteganyagon történő gyógyszerkipróbálás.

A világon mintegy 350 millió ember szenved cukorbetegségben, e szám 2030-ra akár 500 millió fölé is emelkedhet (tehát a kb. 7 milliárdos földi népesség majdnem 10%-át el fogja érni, akár egy népbetegség). A 2-es típusú cukorbetegség az esetek nagyobb részében nem igényel inzulin-kezelést, így kb. az összes diabéteszesnek mintegy 25%-a szorul (napi) inzulin injekciókra. Már vannak becslések, hogy a tablettában adható inzulin éves szinten 8-17 milliárd (!) dollár forgalmat eredményez majd a világon...

A tablettában adható inzulinnak azonban nemcsak ez lenne az előnye, hogy egyszerűbbé válik a beadás. Egyben azt is jelentené, hogy a beteg egy korábbi fázisban kezdheti meg a terápiát, ami viszont megelőzheti egyes szövődmények kialakulását, melyek pl. a retinopátia vaksághoz, vagy az angiopátia végtagi amputációhoz vezethetnek.

A szájon át adható, orális inzulin ötlete már 1930 körül felmerült, de akkor olyan technológiai nehézségek adódtak, amelyeket a kor szintjén nem tudtak megoldani. Először is az inzulin fehérje, és a gyomor enzimei hamar elbontják. Másodszor, ha még át is jutna, és elérné a bélrendszert, túl nagy molekula ahhoz, hogy ilyen módon felszívódjon a véráramba, és kifejtse hatását a cukoranyagcsere szabályozásában.

Sanyog Jain és munkatársai az indiai National Institute of Pharmaceutical Education and Research intézetben az elmúlt években kidolgozták az inzulin tablettás formáját, és ez 2012-ben patkányok vércukorszintét eredményesen szabályozta. A gyógyszertechnológia azonban igen költségesnek látszott ipari méretű megvalósítás céljára.

Nemrég, a Biomacromolecules szaklapban jelent meg közlésük, hogy az inzulin orális alkalmazásának olcsóbb technológiáját találták meg, melynek lényege, hogy a technológia során az inzulin zsírokból (lipidekből) formált mikroméretű "zsákocskákba" kerül, majd folsavhoz kötik, így a keringésbe való felszívódása javul.

Ezek a lipidtartalmú mikroméretű egységek korábban már egyéb gyógyszereknél bevált módszert jelentenek. Itt megvédik az inzulint a gyomor emésztő enzimjeinek bontó hatásától. A vékonybélbe jutva olyan felületi sejtekkel találkoznak, amelyek az inzulinhoz kötött folsavra érzékenyek. A folsav ily módon segíti az inzulinmolekula szállítását a vékonybél falából a keringési rendszerbe. A molekulához kötött folsav mennyisége nem károsító hatású.

Patkányokon végzett kísérletekben az indiai kutatók formulája ugyanolyan hatásos volt mint az injekciós inzulin. (Bár a véráramot kisebb mennyiség érte el.) Egy kulcsponti kérdésben azonban jobb: az injekciós formájú inzulin hatása általában 6-8 óra (kivéve a hosszú hatástartamú inzulinokat), az indiai kutatók tablettás kísérleteiben, mintegy 18 órán át volt észlelhető hatás a vércukorszintre nézve.

Mostanában várható a sikeres állatkísérletes részt követően a humán vizsgálatok beindítása, először egészséges önkéntesek számára. Az indiai kormány azonban a költségek nagyságrendje miatt habozik elindítani a klinikai vizsgálatokat.

A világ gyógyszer-multciégei is régóta kutatják ezt a témát. A dán Novo-Nordisk és az izraeli Oramed érdekeltek főként ebben a kérdésben. Maga az internet egyik vezető cége, a Google is befektetett a kutatásokba, 10 millió dollárt juttatott indiai gyógyszercégek számára az inzulintabletta fejlesztésére. Más indiai cég a szintén világhírű Bristol-Myers Squibb gyógyszeripari vállalattal közösen fejleszt ugyanezen témakörben.

Az Oramed áll pillanatnyilag a legjobban, ott a készítmény már humán 2-es fázisban van (azaz korlátozott számú beteg fogja kapni ezt a kezelést). Vezető kutatójuk Dr. Miriam Kidron így nyilatkozott: "számos kutatói team dolgozik ugyanazon a kérdésen, de apró megoldási különbségeknek is nagyon változatos hatásaik lehetnek a későbbiekben..."

Kidron arra is figyelmeztetett: " a technológiai megoldások természetesen fontos részeit képezik munkánknak, de azt nem szabad elfelejteni, hogy az állatkísérletes eredmények egy-az-egyben nem ültethetőek át a betegeken végzett vizsgálatokra, ez már számos esetben beigazolódott."

Mindenesetre az eddig eredmények biztatóak, és reméljük, hogy az inzulintabletta már nem álom, hanem néhány éven belül valósággá válik a világ rászoruló cukorbetegei számára.

http://forum.facmedicine.com/threads/insulin-pill-will-soon-be-a-reality.17258/